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Novobiocin wurde aus Streptomyces spheroides und anderen Streptomyces-Spezies isoliert. Novobiocin hemmt die Initiation der DNA-Synthese in Bakterien und Säugerzellen. In Prokaryonten hemmt Novobiocin spezifisch die Energie-übertragende Komponente der DNA-Gyrase. ATP-unabhängige Reaktionen werden nicht gehemmt (2). Der sensitive Schritt ist die ATP-Bindung durch das Enzym, die kompetitiv gehemmt wird (Ki = 10-8 M) obwohl keine strukturellen Ähnlichkeiten zwischen ATP und Novobiocin bestehen. Auch die virale RNA-abhängige DNA-Polymerase wird durch Novobiocin gehemmt und dadurch die Synthese viraler DNA verhindert (3).Stabilität: Das Natriumsalz von Novobiocin ist in Wasser bei pH 7,5 gut löslich (100 mg/ml). Im sauren Bereich ist es unlöslich. Bei pH-Werten zwischen 7-10 wird Novobiocin innerhalb von 60 Tagen zu 50 % inaktiviert.
Literature
(1) Ryan, M.J. (1979) Antibiotics V, 214 ff. (F.E.Hahn ed.) Springer-Verlag Berlin, Heidelberg, New York. Novobiocin und Coumermycin A₁. (2) Cozzarelli, N.R. (1980) Science 207, 953-960. Übersichtsartikel: DNA-Gyrase und das Supercoiling von DNA. (3) Sumiyoshi, Y. et al. (1983) J. gen. Virol. 64, 2329-2333. Hemmung der retroviralen RNA-abhängigen DNA-Polymerase durch Novobiocin.
