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La cicloheximida pertenece al grupo de los antibióticos glutarimida y ha sido aislada del Streptomyces griseus. Inhibe la unión del aminoacil-ARNt a los ribosomas, la transferencia de aminoácidos del aminoacil-ARNt a la cadena peptídica en crecimiento y la liberación del ARNt desacilado del sitio donante de los ribosomas, así como la translocación del aminoacil-ARNt del sitio aceptor al sitio donante de los ribosomas. La iniciación de la síntesis del péptido en los ribosomas de reticulocitos está más influenciada que la elongación del péptido. La degradación y la reconstitución de los polisomas está inhibida en varios sistemas (1). La degradación del ARNm, como se ha demostrado para el ARNm de c-fos, puede ser inhibida también por la cicloheximida (2). La inhibición de la biosíntesis de proteínas conduce, en el caso de los llamados "genes tempranos inmediatos", a una superinducción por el suero, es decir, a un aumento de la tasa de transcripción en respuesta al estímulo (3). Estabilidad y solubilidad: La cicloheximida es soluble en agua (2,1 g/100 ml a 2°C) o en acetato de amilo (7 g/100 ml). También es soluble en cloroformo, éter, acetona, metanol o etanol. Como solución madre, preparar una solución filtrada y esterilizada con una concentración de 10 mg/ml y almacenar a -20°C. La concentración de trabajo es de 10 μg/ml. La cicloheximida se inactiva rápidamente a temperatura ambiente con álcalis diluidos. Es relativamente estable al calor y al ácido. La ebullición a pH 7 durante 15 minutos no inactiva la cicloheximida, mientras que la ebullición durante una hora la destruye. A pH 2 no se destruye por ebullición durante 1 hora.
Literature
(1) Obrig, T.G. et al. (1971) J. Biol. Chem. 246, 174-181. El mecanismo por el que la cicloheximida y los antibióticos relacionados con la glutarimida inhiben la síntesis de péptidos en los ribosomas de los reticulocitos. (2) Wilson, T. & Treisman, R. (1988) Nature 336, 396-399. Eliminación de poli(A) y consiguiente degradación del ARNm de c-fos facilitada por secuencias ricas en AU 3'. (3) Subramaniam, M. et al. (1989) Nature 340, 64-66. Regulación negativa de los elementos de respuesta a suero.
