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La novobiocina se aisló de Streptomyces spheroides y de otras especies de Streptomyces. La novobiocina inhibe el inicio de la síntesis de ADN en bacterias y células de mamíferos. En los procariotas, la novobiocina inhibe específicamente el componente de transferencia de energía de la ADN girasa. Las reacciones independientes del ATP no se inhiben (2). El paso sensible es la unión del ATP por parte de la enzima, que se inhibe de forma competitiva (Ki = 10-8 M) aunque no hay similitudes estructurales entre el ATP y la novobiocina. La novobiocina también inhibe la ADN polimerasa dependiente del ARN viral, impidiendo así la síntesis del ADN viral (3). Estabilidad: La sal sódica de la novobiocina es muy soluble en agua a pH 7,5 (100 mg/ml). Es insoluble a pH ácido. A valores de pH entre 7 y 10, la novobiocina se inactiva en un 50 % en 60 días.
Literature
(1) Ryan, M.J. (1979) Antibiotics V, 214 pp. (F.E. Hahn ed.) Springer-Verlag Berlín, Heidelberg, Nueva York. Novobiocina y cumarina A₁. (2) Cozzarelli, N.R. (1980) Science 207, 953-960. La ADN girasa y el superenrollamiento del ADN. (3) Sumiyoshi, Y. et al. (1983) J. gen. Virol. 64, 2329-2333. Inhibición de la ADN polimerasa dependiente del ARN de los retrovirus por la novobiocina y el ácido nalidíxico.
