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Polymyxin B wurde aus Bacillus polymyxa isoliert und ist eine Komponente des Polymyxin-Komplexes, bestehend aus Polymxyin A-E und M. Nur Polymyxin B und E sind von praktischer Bedeutung. Polymyxin B ist ein basisches, cyclisches Octa- (oder Hepta-) peptid mit einer Peptidseitenkette. Es ist nur gegen gramnegative Keime aktiv, auch gegen nicht proliferierende. Es reagiert mit Phospholipid-Komponenten der Zytoplasmamembran der Bakterien und macht sie permeabel. Durch den Efflux essentieller Komponenten lässt sich die bakterizide Wirkung auch auf nicht proliferierende Keime erklären. Die antibakterielle Wirkung wird durch zweiwertige Ionen (Fe2+, Mn2+, Ca2+, Mg2+), ungesättigte Fettsäuren und Polyphosphate reduziert. Stabilität: Polymyxin B ist ein schwach gelbliches Pulver, haltbar und thermostabil bei pH 2 - 7, besonders pH 3 - 5. In stark saurem oder alkalischem Milieu wird es schnell inaktiviert. Die wässrige Lösung ist bei +4°C ca. 2 Monate und bei Raumtemperatur 3 Monate stabil (5). In Wasser oder Methanol ist es mit bis zu 25 mg/ml löslich (in höheren Alkoholen und organischen Lösungsmitteln gering löslich).
Literature
(1) Storm, D.R. et al. (1977) Ann. Rev. Biochem. 46, 723-763. Übersichtsartikel: Polymyxin und verwandte Peptid-Antibiotika. (2) Schächtele, C. et al. (1988) Biochem. Biophys. Res. Com. 151, 542-547. Stimulus-abhängige Hemmung der Blutplättchenaggregation durch PKC-Inhibitoren. (3) Raynor, R.L. et al. (1991) J. Biol. Chem. 266, 2753-2758Membran-Interaktion von amphiphilen Polypeptiden: Mastoparan, Melittin, Polymyxin B. (4) Lucas, M. et al. (1994) Biochem. Pharmacol. 47, 667-672. Proteinkinase C-Aktivierung verstärkt die Überlebensrate von reifen Lymphocyten. (5) Schupp, J.M. et al. (1995) BioTechniques 19, 18-20. Reagenz zur Permeabilisierung von Bakterein für Enzymmessungen.
